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Crenolanib简介

Crenolanib是一种小分子研究药物,正在针对急性髓系白血病(AML)和胃肠道间质瘤(GIST)的III期临床试验中进行安全性和有效性评估。Crenolanib是有效的野生型和突变型FLT3(Fms 样酪氨酸激酶3)和PDGFRα/β(血小板衍生生长因子受体)的小分子抑制剂。

FLT3和PDGFRα/β是受体酪氨酸激酶(RTK),在信号细胞生长和其他过程中起重要作用。 RTK信号转导异常与多种疾病和癌症有关。

Crenolanib的主要适应症是FLT3突变型急性髓系白血病(AML)。AML是一种具有侵袭性和致命性的疾病,靶向治疗选择有限。 FLT3突变是AML中最常见的突变,约25-33%的患者携带,并与高复发率和低生存率相关。

我们相信crenolanib有潜力成为治疗FLT3突变型AML的重要治疗方法。为获得更令人信服的有效性及安全性数据,我们优化了正在招募的全球Ⅲ期关键临床试验的设计,从而为crenolanib作为新诊断和复发/难治性FLT3突变型AML的靶向治疗选择奠定基础。

Crenolanib与强化化疗联合使用的I期和II期临床试验的数据表明,新诊断和复发/难治的FLT3突变型AML患者能获得持续的缓解,这一结果令人鼓舞。

此外,crenolanib单药治疗在PDGFRA突变型GIST中显示了高度活性,目前正在招募患者参加全球III期临床试验。与此同时,其他几项I/II期临床试验也正在开展,以评估 crenolanib 在晚期神经胶质瘤中的单药疗法和与CYRAMZA(ramucirumab)联合治疗晚期胃癌的安全性和有效性。

FLT3摘要

AML是一种由多种突变驱动的高度异质性疾病。 AML中最常见的驱动基因突变发生在FLT3基因中, FLT3突变在所有AML患者中有25-33%的高表达率。

已在患者中鉴定出多种FLT3突变,其通常被认为是AML不良的预后指标。 化疗在治疗FLT3突变阳性的癌细胞方面提供的益处有限,并且与高复发率相关。

对于复发或难治并携带FLT3突变的AML患者,目前尚无与标准的挽救性化疗联合使用的靶向药物。

PDGFR摘要

PDGFR变异在癌症中的发生率约为30%,包括突变,缺失和扩增。多种肿瘤类型有至少10% 的PDGFR基因变异,包括胃肠间质瘤,胶质母细胞瘤,肺癌,黑素瘤,膀胱癌,前列腺癌,结直肠癌和卵巢癌。

临床试验管线

适应症 患者群体 I期 II期 III期
FLT3管线
急性髓系白血病 复发/难治 (2线 & 3线) NCT03250338
CTR20200493
初诊 (1线) NCT03258931
移植后维持治疗 NCT02400255
实体瘤管线
胃肠间质瘤 PDGFARa D842V 突变 NCT02847429
胶质瘤 PDGFRa扩增 NCT02626364
胃癌 复发/难治性 NCT03193918
Onocology Program Pipeline
Acute Myeloid Leukemia

急性髓系白血病

gastrointestinal stromal tumor

胃肠间质瘤

gastric cancer

胃癌

Glioma Cancer

胶质瘤

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